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天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实
 
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生物与药物化学

实验室聚焦抗肿瘤、抗菌天然产物,开发新型药物筛选技术,取得了可喜的突破。实验室基于青蒿素的骨架结构,通过结构优化发现了一种对pc12细胞高抑制活性的分子,可明显诱导肿瘤细胞凋亡。天然产物calothrixins抗肿瘤活性显著,针对其较差的水溶性问题,进行了结构优化,发现了一种保持活性同时水溶性得到改善的药物分子。新型抗生素的研发迫在眉睫,针对细菌毒力因子发展的小分子抑制剂获得2018年度科技部新药创制重大专项支持;另外,针对核苷类抗生素Albomycin的研究经过5年努力也取得重要进展:首次完成了其化学全合成,并进行了初步构效关系研究,发现其对许多临床菌株包括多种耐药菌都表现出极好的抑制能力,可望开发新型抗生素(Nature Communications)。该方向申请专利8篇,发表高水平论文40余篇,其中以DNA编码的高通量药物筛选研究内容发表在Nature子刊Nature Chemistry(影响因子26)。该论文系重庆大学首篇。

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