天然产物在现代药物研发中扮演着重要角色，但大部分天然产物自然来源极其有限，开展天然产物合成研究，不仅可以增强药物自主创新能力，也体现了一个国家和地区的有机化学学科的综合实力，同时也对加速实现传统中医药新型发展战略、促进人与自然协调发展及培养有机合成化学高级别人才具有重要的现实意义。

重点实验室秉承简洁、高效不对称合成理念，设计合成全新的手性催化剂，发展了新型的1,3-偶极环加成反应、酮亚胺烯丙基化、氧化环丙烷醇环合以及环丙烷化串联反应等新颖的方法学，实现了天然产物和药物分子的手性中心和复杂骨架的高效构建。在方法学基础上，完成了spirasine IV、spirasine XI等具有重要生物活性和复杂稠环骨架的天然产物和药物分子类似物的合成（其中四个分子系国际首例全合成），以及抗HIV药物Maraviroc 马拉维若、抗癌Chaenorhine，抗菌活性的新型β-内酰胺酶抑制剂等药物分子的高效合成，在Angew. Chem. Int. Ed.（影响因子12）、J. Am. Chem. Soc.（影响因子14）等国际一流学术刊物上发表近60余篇高水平学术论文，申请发明专利20篇。研究成果受到国际同行的广泛关注，快速提升重庆地区在国际国内药学和化学相关的影响力。其中以绣线菊碱全合成研究为主要研究内容的文章发表在Angew. Chem. Int. Ed.上，该论文系重庆地区在该类国际顶尖杂志上发表天然产物全合成工作的首例，具有里程碑式意义。