重要研究进展

张敏教授团队研究成果在《Journal of Medicinal Chemistry》上发表

2023-12-04

张敏教授团队研究成果在《Journal of Medicinal Chemistry》上发表近期,天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室张敏教授团队在药物化学领域顶级期刊《J. Med. Chem.》(2023, 66, 9866-9880)上发表了题为“Enantioselective Synthesis and Biological Evaluation of Pyrrolidines Bearing Quaternary Stereogenic Centers”的研究论文。《J. Med. Chem.》是药物化学领域权威杂志,由美国化学会出版社出版发行。具有高...

张敏教授团队研究成果在《Angewandte Chemie International Edition》上发表

2023-11-28

张敏教授团队研究成果在《Angewandte Chemie International Edition》上发表近期,天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室张敏教授团队以重庆大学为唯一通讯单位在国际顶级期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》(2023, 62, e202307286)上发表了题为“A Homo-Mannich Reaction Strategy Enables Collective Access to Ibophyllidine, Aspidosperma, Kopsia, and Melodinus Alkaloids”的研究论文。《Angew. Chem. Int. Ed.》由...

张敏教授团队研究成果在《Nature Communications》上发表

2023-10-20

张敏教授团队研究成果在《Nature Communications》上发表近期,天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室张敏教授团队以重庆大学为唯一通讯单位在国际顶级期刊《Nat. Commun.》(2023, 14, 5560)上发表了题为“A Bischler-Napieralski and homo-Mannich sequence enables diversified syntheses of sarpagine alkaloids and analogues”的研究论文。《Nat. Commun.》是Nature系列子刊,由Nature出版社出版发行,是国际顶...

重点实验室贺耘/张少林团队在线粒体靶向苯丁酸钠前药合理设计及抗肿瘤活性研究领域取得重要进展

2022-07-13

苯丁酸钠(PBA)是美国FDA在1996年批准上市的治疗尿素循环紊乱的小分子药物。随着临床研究的不断深入,PBA还被发现具有抑制结肠癌、胃癌和乳腺癌等细胞增殖的能力。PBA的抗肿瘤机制之一是通过抑制肿瘤细胞线粒体中的PDKs来上调PDHC活性,促使肿瘤细胞代谢重编程逆转,从而诱导肿瘤细胞凋亡、自噬等。PBA的另一种抗肿瘤作用机制是通过调控HDACs活性来影响基因转录过程中染色质的折叠,进而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。但是,PBA...

重点实验室贺耘/张少林团队在拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ双靶点抑制剂开发领域取得重要进展

2022-07-13

DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类内切酶,能够催化DNA链的断裂和结合,从而控制DNA的拓扑状态。研究发现,肿瘤细胞中拓扑异构酶呈现出不受其它因素影响的高表达现象,抑制其活性可阻止肿瘤细胞的增殖,因此成为抗肿瘤药物开发的重要靶点。目前,临床上使用的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂喜书碱(Camptothecin)和拓扑异构酶Ⅱ抑制剂依托泊苷(Etoposide)和阿霉素(Doxorubicin)均因毒性和耐药性问题限制了其广泛应用。研究表明,同时...

重点实验室张敏团队在Sarpagine和Koumine型笼状吲哚生物碱的不对称全合成领域取得重要进展

2022-01-13

本重点实验室张敏教授团队长期致力于具有重要活性的生物碱的全合成研究。该团队于2019年发展了一种铜催化氧化四氢异喹啉环丙烷醇开环环合串联反应,构建了9-氮杂双环[3.3.1]壬烷桥环,并成功运用于吲哚生物碱(−)-Suaveoline的全合成(Angew. Chem. Int. Ed.2019,58, 6420)。而将此氧化环合策略运用于四氢异喹啉的类似物四氢-β-咔啉却极具挑战性,难点主要有:1)四氢-β-咔啉的C3-H和C6-H的选择性氧化;2)四氢-β-咔啉易发...

重点实验室张敏团队在Schizozygane生物碱的不对称全合成领域取得重要进展

2022-01-13

Schizozygane生物碱具有抗真菌和抗疟原虫等生物活性,主要存在于非洲植物Schizozygia caffaeoides(Boj.) Baill中,该植物被当地人长期用于皮肤病和寄生虫病的治疗。在结构上,schizozygane生物碱具有特殊的2,2,3-三取代吲哚啉骨架。因而,吸引了包括Hájíček、Heathcock、Padwa、Chen、Qin、Boger和Anderson等在内的多个著名全合成课题组的关注,促进了许多新颖高效的合成方法和策略的发展,并实现了部分schizozygane生物碱的全...

天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室闫海龙教授团队研究成果在《Angewandte Chemie International Edition》上发表

2021-11-08

近期,天然产物全合成与创新药物研究重庆市重点实验室手性药物合成研究团队闫海龙教授以重庆大学为唯一通讯单位在化学领域国际顶级期刊《Angew. Chem. Int. Ed.》(2021, 60, 21486-21493.)上发表了题为“Organocatalytic Enantioselective Construction of Chiral Azepine Skeleton Bearing Multiple-Stereogenic Elements”的研究论文。论文报道了一种有机小分子催化一步构建分子中含多个不同类型的手性元素的氮杂卓骨架化合...

重点实验室胡琳团队在不对称催化合成方面取得重要进展

2021-09-20

2021年7月28日,重庆大学药学院胡琳研究员团队在国际顶级期刊《Angewandte Chemie International Edition》上发表了题为“A Unified Catalytic Asymmetric (4+1) and (5+1) Annulation Strategy to Access Chiral Spirooxindole-Fused Oxacycles”的研究论文。胡琳研究员与温州大学化学系的夏远志教授为论文的共同通讯作者。手性四氢呋喃、四氢吡喃等五元、六元氧杂环广泛存在于天然产物和药物分子中,在生物医药研究中具有重要...

重点实验室张敏团队在含桥头手性季碳的杂环合成领域取得重要进展

2021-02-26

重点实验室张敏团队在含桥头手性季碳的杂环合成领域取得重要进展2021年1月29日,重点实验室张敏教授团队和化学化工学院蓝宇教授在《Science Advances》合作发表题为“Lewis acid–catalyzed domino generation/[2,3]-sigmatropic rearrangement of ammonium ylides to access chiral azabicycles”的研究论文。张敏和蓝宇教授为论文共同通讯作者。含手性季碳的多环骨架广泛存在于药物分子和活性天然产物中。手性季碳和多环骨架...

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